核準(zhǔn)日期：2006年04月28日

修改日期：2006年10月27日

    2012年11月21日

2013年05月24日

尼麥角林注射液說(shuō)明書(shū)

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：尼麥角林注射液

商品名稱(chēng)：雅潤(rùn)基

英文名稱(chēng)：Nicergoline Injection

漢語(yǔ)拼音：Nimaijiaolin Zhusheye

【成份】本品主要成份為尼麥角林。

化學(xué)名稱(chēng)：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₄H₂₆BrN₃O₃

分子量：484.39

本品輔料為：枸櫞酸和丙二醇。

【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。

【適應(yīng)癥】

1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（感覺(jué)遲鈍、注意力不集中，記憶力衰退、缺乏意念、憂(yōu)郁、不安等）。

2、急性和慢性周?chē)h(huán)障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀）。

【規(guī)格】 (1)1ml：2mg?。?span>2）2ml：4mg  （3）5ml：8mg

【用法用量】

    肌注：每次2～4mg，每日2次。

靜脈滴注：每次4～8mg，用0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液100ml稀釋后靜脈滴注，每日1～2次。

動(dòng)脈注射：每次4mg，用10ml 0.9%氯化鈉注射液稀釋后緩慢注射（2分鐘）。

【不良反應(yīng)】

未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)道?？捎械脱獕?、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗(yàn)中，可觀(guān)察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時(shí)間無(wú)相關(guān)性。

【禁忌】

本品禁用于下述情況：

對(duì)尼麥角林過(guò)敏者。

本品含丙二醇，對(duì)丙二醇過(guò)敏者禁用。

近期心肌梗塞、急性出血、低血壓、嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩、體位性低血壓、出血傾向。

【注意事項(xiàng)】

偶有暫時(shí)性的體位性低血壓及眩暈發(fā)生，注射后應(yīng)讓病人平臥數(shù)分鐘。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。通常本品在治療劑量時(shí)對(duì)血壓無(wú)影響，但對(duì)敏感患者可能會(huì)逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風(fēng)史的患者。腎功能不全者應(yīng)減量。

置于兒童接觸不到處！

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁用，本品不適用于哺乳婦女。

【兒童用藥】

    兒童禁用。

【老年用藥】

藥代動(dòng)力學(xué)與耐受性試驗(yàn)表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒(méi)有差異。

【藥物相互作用】

尼麥角林可能會(huì)增強(qiáng)降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過(guò)CYTP450 2D6代謝，不排除與通過(guò)相同代謝途徑的藥物有相互作用。

【藥物過(guò)量】

    高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時(shí)下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見(jiàn)的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測(cè)下，給予擬交感神經(jīng)藥。

【藥理毒理】

本品為半合成麥角堿衍生物。具有α－受體阻滯作用和擴(kuò)張血管作用。可加強(qiáng)腦細(xì)胞能量代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導(dǎo)，加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)的合成，改善腦功能。

毒性試驗(yàn)未能顯示尼麥角林有致畸作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL（1，6－二甲基－8β-羥甲基－10α－甲氧基－尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（＞90％）與血漿蛋白結(jié)合，對(duì)血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給³H標(biāo)記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給³H和¹⁴C標(biāo)記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80％）。糞便中的放射活性只占總量的10～20％。

在四組年輕（平均24～32歲）和老年人（平均69～70歲）的志愿者中進(jìn)行研究，對(duì)得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別比較，結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。

【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。

【包裝】玻璃安瓿。5支∕盒，6支∕盒，10支∕盒

【有效期】12個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH09222006；

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20060516，國(guó)藥準(zhǔn)字H20060517，國(guó)藥準(zhǔn)字H20060518

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱(chēng)：海南靈康制藥有限公司

生產(chǎn)地址：?？诒６悈^(qū)8號(hào)廠(chǎng)房

郵政編碼：570216

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